Препарат Тиепенем инструкция по применению

Меропенем – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Препарат Тиепенем инструкция по применению

В следующей таблице приведены принятые в Европейском союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении различных бактериальных патогенов в клинических условиях:

ПатогеныЧувствительность (мг/л)Резистентность (мг/л)
Enterobacteriaceae≤2>8
Pseudomonas≤2>8
Acinetobacter≤2>8
Streptococcus групп А, В, C, G≤2>2
Streptococcus pneumoniae1≤2>2
Другие стрептококки22
Enterococcus5
Staphylococcus2Зависит от наличия чувствительности к метициллину
Haemophilus influenzae1,Moraxella catarrhalis≤2>2
Neisseria meningitidis2,3≤0,25>0,25
Грамположительные анаэробы≤2>8
Грамотрицательные анаэробы≤2>8
Неспецифические пороговые значения4≤2>8

1 Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите – 0,25 мг/л.
2 Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время.

При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.
3 Значения, используемые только при менингите.

4 Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенов.
5 Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами. Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии:

Патогены, чувствительные к меропенему:

Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis1
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2
Род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis
Streptococcus agalactiae группы В
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedins)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes группы A
Грамотрицательные аэробы:
Citrobacter freudii Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris

Serratia marcescens

Грамположительные анаэробы:
Clostridium perfringens
Peptoniphilus asaccharolyticus
Род Peptostreptococcus (включая P. micros, P anaerobius, P. magnus)
Грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides caccae Bacteroides fragilis Prevotella bivia

Prevotella disiens

Патогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecium1
Грамотрицательные аэробы:
Род Acinetobacter Burkholderia cepacia

Pseudomonas aeruginosa

Патогены, обладающие природной резистентностью:
Грамотрицательные аэробы:
Stenotrophomonas maltophilia
Legionella spp.
Другие возбудители:
Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Coxiella burnetii

Mycoplasma pneumoniae

1 Возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью.
2 Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

Фармакокинетика
Внутривенное введение в течение 30 мин препарата Меропенем здоровым добровольцам приводит к максимальной концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.

Однако, в отношении максимальной концентрации (Сmax) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.

Внутривенная болюсная инъекция препарата Меропенем здоровым добровольцам в течение 5 мин приводит к максимальной концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл – для дозы 1 г. Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.

Продленная (до 3-х часов) инфузия карбапенемов может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров.

При стандартной 30-минутной инфузии у здоровых добровольцев двух доз 500 и 2000 мг каждые 8 часов значение %Т>МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает МИК, и интервалом дозирования; МИК = 4 мкг/мл) составило соответственно 30% и 58%.

При введении добровольцам тех же доз методом 3-часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т>МИК увеличился до 43 и 73%, соответственно для 500 и 2000 мг.

Средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев после внутривенного болюсного введения в течение 10 мин 1000 мг превышала МИК 4 мкг/мл для 42% интервала дозирования по сравнению с 59% при 3-часовой инфузии 1000 мг.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий. При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается.

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час. Связывание с белками плазмы примерно 2%. Около 70% внутривенной дозы препарата Меропенем выводится почками в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная почечная экскреция. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией печени. Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен. Исследования у детей показали, что фармакокинетика препарата Меропенем у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких пациентов необходима коррекция дозы.

Изучение фармакокинетики у пожилых лиц выявило снижение клиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина.

Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.

Печеночная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Показания к применению

Меропенем показан для лечения у детей (старше 3 месяцев) и взрослых следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: – пневмонии, включая нозокомиальные пневмонии; – инфекции мочевыводящей системы; – инфекции брюшной полости; – инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, такие как эндометрит; – инфекции кожи и ее структур; – менингит; – септицемия. Эмпирическая терапия взрослых пациентов с предполагаемой инфекцией с симптомами фебрильной нейтропении в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами. Эффективность препарата Меропенем доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Применение меропенема внутривенно было эффективным для лечения муковисцидоза и хронических инфекций нижних дыхательных путей как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антибактериальными препаратами. Эрадикация микроорганизмов не всегда была подтверждена.

Противопоказания

Гиперчувствительность к меропенему или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе. Выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам).

Дети до 3-х месяцев.

С осторожностью

Одновременное применение с потенциально нефротоксичными препаратами.
Пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающим колитами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Безопасность применения препарата Меропенем у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод.

Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество для матери от его применения превышает возможный риск для плода.

В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача.

Период грудного вскармливания

Получены данные о выделении меропенема с грудным молоком. Меропенем не должен применяться в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество для матери от применения препарата превышает возможный риск для ребенка. Оценив преимущество для матери, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Меропенем.

Способ применения и дозы

Взрослые Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы: 500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи; 1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении нозокомиальной пневмонии, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с симптомами нейтропении, а также септицемии. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

При лечении некоторых инфекций, в частности, вызванных менее чувствительными возбудителями (такими как Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinobacter spp.), или при очень тяжелых инфекциях, рекомендуемая доза составляет до 2 г каждые 8 часов.

Безопасность приёма дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.

Доза у взрослых пациентов при нарушении функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин доза должна быть уменьшена следующим образом:

Клиренс креатинина (мл/мин)Доза(на основе единицы дозы 500 мг, 1 г, 2 г)Частота введения
26-50одна единица дозыкаждые 12 часов
10-250,5 единицы дозыкаждые 12 часов

Источник: //medi.ru/instrukciya/meropenem_9689/

Имипенем — инструкция по применению + аналоги + отзывы

Препарат Тиепенем инструкция по применению

Имипенем® – антибиотик бета-лактамной группы, принадлежащий классу карбапенемов.  Характеризуется широчайшим спектром противомикробной активности и высоким показателям устойчивости к воздействию бактериальных беталактамаз (ферментов бактерий, способных разрушать бета-лактамные антибиотики).

Данное терапевтическое средство может назначить только лечащий врач после проведения всех необходимых диагностических процедур и постановки правильного диагноза. Лекарство вводится парентерально, при этом количество вещества, приникающее в место локализации инфекции, составляет порядка 95 %.

Медикамент легко и быстро проникает в биологические жидкости и ткани организма. Способен образовывать устойчивый комплекс с белками плазмы человека. После оказания лекарственного воздействия имипенем® разрушается ферментом дегидропептиназа в почках.

После чего полностью выводится из организма с мочой.

Препарат выпускается Российскими фармакологическими компаниями под торговым названием Имипенем Циластатин® и Имипенем Циластатин-виал®, индийскими фирмами – Имипенем и циластатин Спенсер® и Имипенем циластатин Джодас®.

Имипенем®— инструкция по применению

Фармакологическая группа Имипенем+ циластин®– бета-лактамные антибиотики (карбапенемы) в комбинации.

В состав препарата входят антибиотик имипенем® и фермент циластин (циластин способствует увеличению концентрации имипенема® в клетках мочевыводящих путей).

Микроорганизмы, которые чувствительны к действию данного антибиотика:

  • грамположительные неподвижные кокки семейства Staphylococcaceae, являются представителями нормальной микрофлоры тела человека. При определённых условиях – снижение иммунитета, избыточная масса тела, сопутствующие инфекции – провоцируют воспалительные и гнойные процессы практически во всех органах и тканях;
  • грамположительные факультативно-анаэробные прокариотические клетки семейства Streptococcaceae. Основное место их обитания – носовые ходы, полость рта и толстый кишечник. Способны вызывать 15 различных заболеваний;
  • семейство Nocardiaceae порядка актиномицетов, аэробные, неподвижные прокариоты, которые индуцируют развитие нокардиоза;
  • грамположительные факультативные анаэробны семейства Listeriaceae, провоцирующие развитие листериоза;
  • грамположительный штамм Enterococcus faecalis, отличающиеся высоким уровнем устойчивости к действию многих групп антибиотиков. Микроорганизмы являются симбионтами микрофлоры кишечника человека, но при аномальном увеличении общего числа клеток в популяции вызывают патологии органов и тканей пациента;
  • условно-патогенные представители нормальной микрофлоры прокариоты семейства цитробактер, являющиеся самой частой причиной развития внутрибольничных патологий, связанных с замедлением роста и развитием новых кровеносных сосудов, а также инфекции мочеполовой системы. Группу риска составляют люди, подверженные частым стрессам и переутомлениям, не контролирующие нормальную массу тела, а также злоупотребляющие алкоголем и табакокурением;
  • грамотрицательные палочковидные споронеобразующие прокариоты семейства энтеробактерий, в том числе и кишечная палочка. Данный тип преобладает в микробиоценозе кишечника человека. При проникновении в остальные органы вызывают развитие инфекционных заболеваний. Ряд прокариот из семейства Enterobacteriaceae провоцируют нарушения в функционировании почек, мочевыводящих протоков, половых органов и дыхательной системы;
  • грамотрицательные условно-патогенные клебсиеллы, которые в 2017 году Всемирной организацией здравоохранения были причислены к списку максимально опасных групп бактерий из-за их широкой и неконтролируемой устойчивости к воздействию антибиотических веществ. Штаммы с высокой вирулентностью способны индуцировать широкий ряд инфекционных процессов;
  • грамотрицательные подвижные клетки рода Proteus, патогенны для человека. Являются санитарно-показательными микроорганизмами и обнаруживаются в посевах мочи, фекалий и при исследовании почвы на фекальные загрязнения. Около 90 % всех острых кишечных инфекций вызваны штаммами Proteus mirabilis;
  • возбудители внутрибольничных инфекций мочеполовой системы –Providencia spp. Опасность данной группы живых организмов заключена в устойчивых и эффективных механизмах их резистентности к большому списку бактерицидных препаратов;
  • грамотрицательные палочковидные сальмонеллы не образующие спор. Включены в перечень патогенных бактерий для человека. При пероральном проникновении вызывают острые кишечные инфекции и сальмонеллёзы;
  • микроорганизмы Серрация марцесценс, образуют водорастворимый красный (кровавый) пигмент. Космополиты и ранее считались непатогенными и безопасными для человека. Позднее была установлена их способность вызывать заражения крови, преимущественно у наркоманов и алкоголиков. Реже провоцирует воспалительные процессы  мочевыводящих путей;
  • грамотрицательные патогенные шигеллы – причина шигеллёзов. Заражение осуществляется фекально-оральным путём. Даже одного десятка клеток достаточно для развития острой инфекции у людей, имеющих избыточную массу тела, слабые защитные силы организма и сопутствующие заболевания;
  • грамотрицательные факультативно-анаэробные иерсинии. Отдельные виды патогенны для человека, заражение осуществляется через контакт с инфицированной кровью или пероральным путём;
  • возбудители нозокомиальной инфекции человека – Pseudomonas aeruginosa, грамотрицательные подвижные палочки. Высеваются при гнойном поражении тканей и ран в сочетании с хроническим воспалением тонкого кишечника и мочевого пузыря;
  • грамотрицательные прокариоты семейства Moraxellaceae – ацинетобактеры, провоцируют широкий спектр инфекционных процессов пациента;
  • бактерии Campylobacter spp., как правило, вызывают лёгкую форму воспаления, однако, существуют данные о летальном исходе среди пациентов масса тела, которых меньше 30 кг. Передаются через продукты питания, полученных от домашних животных (куры, крупный рогатый скот);
  • гемофильная палочка Пфайффера (Haemophilus influenzae) – грамотрицательные неподвижные бактерии, возбудители инфекционных процессов крови человека;
  • протеобактерии семейства Neisseriaceae, отдельные штаммы которых высоко вирулентны для людей;
  • грамотрицательные строгие анаэробы бактероиды семейства Bacteroidaceae, провоцирующие тяжёлые токсические раневые поражения соединительной и мышечной ткани.

Отмечено, что данное лекарственное средство не активно в отношении хламидий, микроскопических грибов и вирусов, а также бактерий, лишённых клеточной стенки – микоплазм.

Читайте далее: Как сдавать и расшифровать мазок из зева на микрофлору и чувствительность к антибиотикам

Состав Имипенема®

НазваниеОсновное действующее веществоКоличество действующего компонента, мг
Имипенем Циластатин®Имипинем500
Циластатин
Имипенем Циластатин-виал®Имипенема моногидрат530,7
циластатин Na530,1
Имипенем и циластатин Спенсер®Имипинем500
циластатин Na
Имипенем циластатин Джодас®Имипинем500
циластатин Na
Вспомогательные компонентынатрий двууглекислый (NaHCO₃)20

Рецепт Имипенем® на латинском языке

Rp.: Imipenemum 0.5

D.t.d. №10

S. по 0.25 каждые шесть часов.

Форма выпуска

Препарат выпускают в 4 основных вариациях. Форма выпуска имипенем®:

  • Имипенем циластатин® – белый или желтовато-белый порошок для приготовления р-ров при помощи растворителя декстрозы с целью введения его в кровоток пациента через капельницу. Заводская упаковка состоит из прозрачного пузырька с порошком антибиотика, упакованный в картонные коробки. В одной пачке может содержаться от 1 до 50 флаконов с препаратами;
  • Имипенем Циластатин-виал® – аналогичен предыдущей форме выпуска за исключением концентрации основного действующего вещества. Выпускается в стеклянных флаконах, объёмом 20 мл, упакованные в картонные пачки или коробки по 1, 10 или 50 штук;
  • Имипенем и циластатин Спенсер® – порошок для создания на его основе р-ров. Терапия осуществляется внутривенным введением препарата. Рассыпчатый порошок упакован в прозрачные флаконы;
  • Имипенем циластатин Джодас® – аналогичен предыдущему средству, торговая марка допускает выпуск препарата по 1, 5 или 10 флаконов в упаковке.

Важно отметить, что антибиотик имипенем® в таблетках не выпускается и не применяется в медицинской практике.

Показания к терапии Имипенемом®

Антибиотик Имипенем циластатин® и все его различные формы выпуска могут быть назначены только лечащим врачом после проведения всех необходимых лабораторных исследований пациента и постановки верного диагноза. При этом важно учитывать возраст больного, наличие в его анамнезе хронических и наследственных заболеваний, сопутствующие инфекции, массу тела и напряженность иммунитета.

Терапевтическое средство назначается при инфекционных процессах, поражающих органы брюшной полости, нижние дыхательные отделы, мочевыводящие протоки, органы малого таза, эндокард, костные ткани.

Кроме того, Имипенем циластатин® эффективен при сепсисах, гинекологических инфекциях, воспалениях дермы и мягких тканей.

Установлена его эффективность с целью купирования внутрибольничных послеоперационных инфекций.

Противопоказания и ограничения применения Имипенема®

Терапевтический препарат применяется под строгим контролем специалиста, ограничениями к его введению могут выступать следующие причины:

  • беременность (может назначаться только по жизненным показаниям);
  • возраст менее трех месяцев;
  • грудное вскармливание;
  • пациенты с почечной недостаточностью;
  • индивидуальная непереносимость (аллергия) антибиотиков бета-лактамного, вспомогательных компонентов или лидокаина (при внутримышечном введении).

С осторожностью и исключительно в ситуациях, угрожающих жизни человека, применяется при расстройствах деятельности центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта и людей пожилого возраста. Рассматриваемой группе больных необходимо проводить коррекцию максимальной суточной дозы.

Читайте далее: Правда ли может быть задержка месячных после приема антибиотиков

Дозировки Имипенема®

Общая доза в сутки препарата Имипенем циластатин® не должна превышать 4 грамма для людей в возрасте 12 лет и старше; дети до 12 лет масса тела, которых не достигла 30 кг, – 2 грамма.

Пациентам с нарушениями функционирования почек, ЦНС и ЖКТ необходимо проводить коррекцию общей суточной дозы. При наличии избыточной массы тела рекомендовано также скорректировать вводимую концентрацию препарата.

При тяжелых инфекциях назначают по 500  мг каждые шесть часов. При жизнеугрожающих инфекциях – по 1 грамму три-четыре раза в сутки.

При легких инфекциях – по 250 мг каждые шесть часов.

Порошок рекомендовано разводить 5 % раствором декстрозы для приготовления инфузионного лекарства.

Побочные эффекты

В целом отмечено, что антибиотик обладает небольшим количеством побочных симптомом и их невысокая частота проявления, в среднем 1/1000 или 1/10000 случаев. Основные побочные проявления:

ЦНС

Непроизвольные сокращения мышечной ткани, расстройства психики, спутанное сознание, нарушение работы вестибулярного аппарата, судороги, припадки, уменьшение чувствительности.

Мочевыделительная система

Снижение количества выделяемой мочи, остановка перехода мочи из почек в мочевой пузырь, острая форма почечной недостаточности.

ЖКТ

Рвота, тошнота, расстройство стула, боли абдоминальной области, дисбактериоз.

Сердечно-сосудистая система

Значительное увеличение количество эозинофилов и моноцитов, снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, пониженное содержание гемоглобина, удлинение ПТВ, образование тромбов.

Аллергии

Уртикария, злокачественная экссудативная эритема, отёк Квинке, некроз клеток кожи, дерматит Риттера, повышение температуры тела, анафилактический шок.

Иное

Молочница, уменьшение чувствительности вкусовых рецепторов.

Читайте далее: Как быстро вывести антибиотики из организма после лечения

Аналоги Имипенем®

Цена препарата варьирует от 600 до 750 рублей. К основным аналогам препарата на основе имипинема® относят антибиотики из группы карбопенемов:

  • тиепенем®, 300 руб.;
  • тиенам®, 630 руб.;
  • цилапенем®, 410 руб.;
  • аквапенем®, 650 руб.

Отзывы врачей

Практикующие специалисты характеризуют Имипенем циластатин® как эффективное средство для борьбы со многими заболеваниями.

Особо отмечается его высокое бактерицидное воздействие на микроорганизмы, устойчивые ко многим другим группам антибиотиков. Пациенты также положительно отзываются о медикаменте и отмечают небольшое количество побочных эффектов.

В целом по результатам исследований установлена невысокая частота проявления отрицательных эффектов.

Для успешной терапии важно правильно готовить жидкость для внутривенного введения. Кроме того, важно соблюдать все рекомендации врача, не превышать максимально допустимую суточную дозу во избежание передозировки, соблюдать условия хранения и не использовать по завершению срока годности.

Будущее уже наступило: Список новейших антибиотиков широкого спектра действия

Источник: //lifetab.ru/imipenem-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi/

Тиепенем 0,5+0,5 n1 флак пор д/пригот р-ра д/инф

Препарат Тиепенем инструкция по применению

мелкокристаллический порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Состав

Состав на 1 флакон:Активные вещества: имипенема моногидрат 530.7 мг. в пересчете на имипенем 500 мг; циластатин натрия 530,1 мг, в пересчете на циластатин 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 20.0 мг

Фармакодинамика

Тиепенем® – состоит из двух компонентов: 1) имипенема, первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков – тиенамицинов; и 2) циластатина – специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий. Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Препарат подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем – производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин ингибирует дегидропептидазу – фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

Имипенем устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Errterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis).

Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro, а также in vivo: грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp.. Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp.

, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.

, включая Serratia marcescens; грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрииательные анаэробы: Bacteroides spp.

, включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; грамположительные анаэробы: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp.

, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп С, G и группы viridans; грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Pasteurella spp., Providencia stuartii; грамотрииательные анаэробы: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.; Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин – 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Сmах циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин – 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл.

Связь с белками плазмы имипенема – 20%, циластатина – 40%. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах.

В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объем распределения у взрослых- 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет – 0.7 л/кг, у новорожденных – 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (Т1/2) имипенема и циластатина у взрослых -1ч, у детей 2-12 лет-1-1.

2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема -1.7-2.4 ч, циластатина – 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек Т1/2 имипенема – 2.9-4 ч, циластатина -13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем кпубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевои секреции (1/3); 1-2% выводится через желудочно-кишечный тракт и 20-25% – внепочечным путем (механизм неизвестен).

Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго, головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации липопротеинов низкой плотности, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.

ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции. Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса. Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия. Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены.

Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.

Особые условия

Не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию). Лекарственная форма для в/в введения не должна использоваться для внутримышечного введения.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

Улиц, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 нед. после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит).

В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро приобрести резистентность к имипенему. Поэтому в процессе лечения необходимо периодически определять чувствительность Pseudomonas aeruginosa к антибиотику сообразно клинической ситуации.

У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы. Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами: интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp.

, Serratia marcescens;

инфекции мочевыводящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.,

Лекарственное взаимодействие

Препарат фармацевтически несовместим с молочной кислотой (лактатом) и не должен готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако, внутривенно препарат может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможны перекрестные аллергические реакции; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам). При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог.

Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

При применении препарата снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты, что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии, поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг плазменной концентрации вальпроевой кислоты.

Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное – изолированное – введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Цены на Тиепенем в других городах

Источник: //apteka.ru/catalog/tiepenem-0-5-0-5-n1-flak-por-d-r-ra-v-m-_56e68950ef892/

Тиепенем

Препарат Тиепенем инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 390

Тиепенем относится к антибактериальным средствам из группы карбапенемов, которые имеют широкий диапазон противомикробной активности. К ним чувствительны аэробные и анаэробные бациллы. Медикамент обладает устойчивостью к ферментам, расщепляющим β-лактамные лекарства.

Тиепенем угнетает воспроизводство специальных β-лактомотропных протеинов, образующих клеточную стенку. Он ингибирует синтезирование гетерополимера N-ацетилглюкозамина и N-ацетилмурамовой кислотного соединения, которые приводят к растворению чувствительных микробов.

Циластатин подавляет дегидропептидазу – фермент, расщепляющий имипенем в волокнах почек, что существенно повышает количество последнего в мочевыводящей системе. В противобактериальный спектр влияния медикамента входят большинство клинически значимых болезнетворных патогенов. Остались вне действия бактерии ентерококка, стафилококка, стенотрофомонас мальтофилии.

Максимальная концентрация активных ингредиентов после внутривенной инфузии наступает через 20 минут. Уровень взаимодействие с протеинами плазмы крови для Imipenem равняется 20%, для Cilastatinum – 40%. Распределение по тканям и жидкостям происходит равномерно и быстро.

Наибольше количество веществ сосредотачивается в:

  • транссудате и экссудате – плевральный выпот;
  • жидкости, увлажняющей брюшную стенку и полость;
  • влаге околоклеточного и межклеточного пространства;
  • секрете спинного мозга.

Ингибирование канальцевого синтеза имипенема вызывает торможение почечного обмена веществ и накопление соединения в почках без изменения структуры. Циластатин расщепляется до N-ацетила. Срок полувыведения метаболитов у взрослых составляет до 1 ч, у детей – до 1,2 ч. У младенцев половина Imipenem выходит за 2,4 ч, Cilastatinum – за 4-8 ч. При дисфункции почек процесс выведения веществ замедляется.

Производится лекарство в виде порошка. Количество Imipenem – 500 на 530,7 мг моногидрата, Cilastatinum – 500 на 530,1 мг Cilastatinum Na. Вспомогательный компонент – натрия гидрокарбонат. Фасуется изделие в стеклянные прозрачные флаконы.

Медикамент назначается при инфицировании:

  • стерильных областей брюшной полости;
  • нижних дыхательных проходов;
  • мочеполовой системы;
  • кожной поверхности и мягких тканей;
  • костной ткани, суставов;
  • гинекологических органов;
  • волокон клапанного механизма сердечной мышцы;
  • разных органов с образованием метастатических абсцессов.

Вводят лекарство для предупреждения послеоперационных осложнений. Купить Тиепенем можно в аптеках столицы.

Запрещается использование медикамента при:

  • длительно текущей почечной дисфункции при клиренсе креатинина меньше 5 мл/мин/1,7 м2 поверхности тела;
  • тяжелых формах нарушений в работе почек у детей (плотность креатинина в сыворотке превышает 2 мг/дл);
  • гиперсенситивности к активным компонентам.

Новорожденным детям в возрасте до 3-х месяцев введение Тиепенема не допускается.

Проявлять осторожность при лечении нужно в случае: • диагностированных патологий центральной нервной организации; • терапии с использованием противосудорожных инъекций; • проведения гемодиализа; • псевдомембранозного колита; • заболеваний пищеварительного отдела в анамнезе; • показаний клиренса креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела; • преклонного возраста больного.

Раствор вводится капельно в вену. Наличие в инструкциях установленной нормы имипенема облегчает процесс расчета нужного количества смеси. Суммарная ежедневная норма устанавливается в зависимости от сложности протекания инфекционного процесса, работоспособности органов почечной структуры и веса тела больного.

Она равномерно делится на несколько процедур, выполняемых в течение суток. Использование раствора у взрослых под гемодиализом предусматривается только в тех случаях, когда опасность развития судорог минимальная. Действующие элементы лекарства в ходе внепочечного очищения кровяной жидкости удаляются из организма.

Поэтому ввод смеси выполняется после него с временным промежутком не менее 12 ч. По сведениям клинической практики безвредность и результативность Imipenem+ Cilastatinum при внутривенных инфузиях лицам старше 65 лет находится на уровне с более молодыми людьми.

Предусматривая наличие у таких лиц сопутствующих патологий и проведения соответствующей терапии, желательно строгое соблюдение правил при подборе дозировки. Следует отдать предпочтение более низкому количеству рекомендуемого материала. Одновременно проводится контроль над функционированием почек.

Их состояние с достаточной достоверностью может быть установлено после измерения количества остаточного азота в кровяной массе или КК. Для приготовления смеси можно пользоваться:

  • 0,9%-м NaCl;
  • 5%-м или 10 %-м виноградным сахаром;
  • 5%-ой глюкозой и 0,9%-м хлорида натрием в пропорции пятьсот мг имипенема и сто мл растворителя.

Перед проведением инфузии содержимое флакона нужно встряхнуть до получения прозрачной смеси. При использовании материала в емкостях объемом 0,02 или 0,03 л его предварительно смешивают с 10 мл физраствора. Полученную смесь еще не разрешается применять! Ее нужно перенести в контейнер с оставшимся разбавителем, т.е. 0,90 л.

Чтобы сделать полный перенос из флакона, содержавшего вещество, нужно в уже пустой добавить 0,02 л полученного раствора. Таким образом, будут сняты остатки лекарства со стекла. Эту часть вносят в уже готовую смесь. Только теперь пора вводить полученный материал. Время проведения процедуры зависит от дозы. Если у больного в процессе инфузии появляются симптомы тошноты, то скорость введения нужно снизить.

Акцидентные явления во время лечения лекарства Тиепенем могут возникать со стороны:

  • центральной нервной структуры в форме энцефалопатии, дрожания пальцев, потери чувствительности кожи, нарушения вестибулярного аппарата, цефалгии, расстройства восприятия, судорожных конвульсий;
  • мочеполовых органов – нарушение мочевыделения, рост плотности билирубина в урине, изменение ее оттенка, увеличение количества азота в мочевой кислоте, острая почечная дисфункция;
  • пищеварительного отдела – тошнота с рвотой, понос, псевдомембранозный или геморрагический колит, дисфункция гепатобилиарной системы, боли в брюшной полости, в глотке, изменение цвета зубов и языка, структуры его сосочков, эзофагит;
  • системы кровообразования – подавление деятельности костного мозга, малокровие, падение уровня лейкоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, удлинение времени сворачиваемости крови;
  • иммунитета – сыпь, зуд, уртикария, ангионевротические отеки, полиморфные высыпания в весенне-осенний период, токсический некролиз, анафилактические реакции, лихорадочное состояние;
  • органов слухового восприятия – шум в ушах, ухудшение слуха;
  • дыхательной системы – тяжесть в груди, затрудненность дыхания, повышенная необходимость вентиляции;
  • сердца и сосудов – повышенная частота сердечных сокращений.

По данным инструкции по применению Тиепенема локальные эффекты возникают в виде покраснения эпидермиса, уплотнения в месте ввода. Возможно инфицирование места прокола иглой, повышенная потливость.

Признаком превышения нормы антибиотика становится является дозозависимых акцидентных явлений. Терапия заключается в отмене лекарства, проведении поддерживающего лечения и гемодиализа. Но данных об эффективности манипуляции не существует.

Одновременное употребление Тиепенема и других медикаментов имеет следующие особенности:

  • лактат (молочная кислота) – запрещено применять растворители на его основе.

    Но сам препарат разрешается вводить через то же инфузионное устройство, что и смесь;

  • цефалоспорины и пенициллины – не исключаются перекрестный аллергенный ответ;
  • блокаторы канальцевой секреции – в небольшой степени повышают плотность имипенема в крови и период его полувыведения;
  • вальпроевая кислота – снижение ее эффективности при противосудорожной терапии.

Порошок нельзя смешивать в одном шприце с другими антибактериальными химсредствами.

Не назначается для устранения симптомов менингита. Появление урины с красным оттенком не должно вызывать беспокойства по поводу гематурии. Медикамент предназначен только для внутривенного введения. Перед началом курса терапии врачам следует собрать данные об анамнезе по поводу аллергенных реакций на β-лактамные антибиотики.

У больных с патологиями органов пищеварения есть опасность развития псевдомембранозного колита. Он может стать причиной диареи. Ее легкая стадия устраняется приемом ионообменной смолы. В тяжелых случаях назначается восстановление водно-электролитного баланса, уровня жидкости в организме, протеинов.

Средства, угнетающие перильстатику кишечника, принимать запрещается. Синегнойная палочка при использовании бета-лактамных антибактериальных лекарств способствует развитию быстрой сопротивляемости к действию имипенема.

В ходе проведения лекарственной терапии рекомендуется периодически контролировать чувствительность синегнойной бактерии к антибиотику, сообразуясь с клинической ситуацией. У старшей категории больных не исключается наличие возрастных проблем с почками, что требует изменения дозировки в сторону уменьшения.

Лечение противоэпилептическими медикаментами у пациентов с черепно-мозговыми травмами, судорожными припадками должно продолжаться на протяжении всего курса для предупреждения осложнений со стороны нервной организации.

Для профилактики развития явлений сопротивляемости к Тиепенему и сохранения действенности имипенема его рекомендуют применять только для устранения инфицирования, вызванного чувствительными к активному компоненту патогенами.

Лекарство влияет на способность управления автомобилем и другими сложными механизмами по причине риска развития коллатеральных эффектов в области центральной нервной системы. В процессе прохождения курса отмечено снижение скорости реакции, ухудшение сосредоточенности, внимания, замедление скорости психомоторной деятельности. Отзывы о препарате положительные. Некоторые аптеки осуществляют доставку Тиепенема в Москве в круглосуточном режиме.

Введение медпрепарата в период вынашивания плода допускается по решению лечащего врача, когда польза от применения выше потенциальной опасности для здоровья матери и ребенка. Активные ингредиенты проникают в грудную лактозу и могут нанести вред новорожденному младенцу. На время лечения грудное вскармливание отменяется, и ребенок переводится на искусственное питание.

Запрещается введение раствора новорожденным до 3 месяцев, у которых диагностирована почечная дисфункция в тяжелой форме с плотностью креатинина в сыворотке больше 2 мг/дл.

Совершеннолетним больным с клиренсом креатинина меньше 70 мл/мин/1,73 м2 к поверхности тела или весом менее 70 кг норму Тиепенема пропорционально снижают. Введение раствора взрослым лицам, которым проводится внепочечное очищение крови, разрешается только в случае, если потенциальная опасность развития судорожных припадков минимальна.

У возрастных больных существует вероятность развития разных заболеваний почек. Поэтому врачи рекомендуют выполнять корректировку дозы. К аналогам химсредства относят следующие изделия – Аквапенем, Имипенем +Циластатин, Тиенам.

Медикамент рекомендовано хранить с соблюдением температурного режима не более 25°С. Срок годности – до 36 месяцев. Цена Тиепенема – от 420 рублей.

Источник: //wer.ru/opisanie/tiepenem/

ПроПотенцию
Добавить комментарий