Азитрокс 500: состав, показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги, медобоз, назначение, что лечит, цена, где купить, лекарство, противопоказания

Азитрокс 500 мг – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Азитрокс 500: состав, показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги, медобоз, назначение, что лечит, цена, где купить, лекарство, противопоказания
ЛСР-004203/08-020412 Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 500 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский. Описание: капсулы твердые желатиновые № 00, корпус – белого цвета, крышка – желтого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик – азалидKOД ATX: [J01FA10]

Фармакодинамика.

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительньгх бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика.

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 — 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы.

Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека.

Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • Скарлатина;
  • Инфекции нижних отделов дыхательный путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);
  • Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • Инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);
  • Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  • Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; дети массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Аритмия, детям с нарушениями функции печени или почек.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – однократно 1 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis – по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза 3 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям массой более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней.

При лечении erythema migrans у детей – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее – диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса; у детей – запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее).

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

Прочие: повышенная утомляемость; фотосенсибилизация.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р-450. В отличие от большинства макролидов, для азитромицина в настоящее время не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают.

Особые указания

Не принимать с пищей. В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Источник: //medi.ru/instrukciya/azitroks-500_3962/

Азитрокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Азитрокс 500: состав, показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги, медобоз, назначение, что лечит, цена, где купить, лекарство, противопоказания

При лечении многих заболеваний, возбудителями которых являются вредоносные микробы, врачи назначают антибиотики.

Среди них и препарат Азитрокс, который эффективен в отношении большого количества микроорганизмов.

В аптеках его можно приобрести в виде капсул с разной дозировкой, а также в форме порошка для приготовления суспензии, которая подойдет для детей. Согласно РЛС, данный препарат относится к категории рецептурных.

Состав и форма выпуска

Производитель препарата — отечественная компания Фармстандарт. Он выпускается в двух формах для перорального приема — суспензии и капсулах. Антибиотик Азитрокс относится к группе макролидов -азалид. Действующим веществом в обоих случаях является дигидрат азитромицина.

Капсулы внутри содержат белый или желто-белый порошок и продаются в блистерах. В одной капсуле может содержаться активное вещество в разном количестве — по 250 или 500 мг, вспомогательными составляющими выступают:

  • магния стеарат;
  • кукурузный крахмал;
  • маннит;
  • лаурилсульфат натрия.

Другая форма выпуска — Азитрокс суспензия, цена которого чуть выше по сравнению с таблетками и зависит от объема — 100 или 200 мг во флаконе. К препарату прилагается пипетка и мерная ложка. В порошке присутствуют такие составляющие, как:

  • карбонат натрия;
  • камедь ксантановая;
  • сахароза;
  • гипролоза;
  • фруктовые ароматизаторы.

Порошок для приготовления лекарства может быть гранулированным или кристаллическим. Он имеет слабый сладкий запах и кремовый оттенок. В готовом виде суспензия представляет собой однородную субстанцию с фруктовым вкусом белого, желтого или кремового цвета.

Фармакологические свойства

Данный препарат является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия, включая антимикробное.

Его свойства связаны с тем, что вещество подавляет производство белка микробной сетки, вследствие чего рост и развитие бактерий приостанавливаются.

При применении в большой концентрации действует в качестве бактерицидного средства. Оказывает действие на внутриклеточные, анаэробные, грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Показания

Средство врачи назначают детям и взрослым при лечении разных заболеваний инфекционного происхождения, возбудителями которых были вредоносные микроорганизмы. Этот препарат рекомендуется принимать при следующих диагнозах:

  • гайморите;
  • синусите;
  • ангине;
  • воспалении среднего уха;
  • тонзиллите;
  • скарлатине;
  • инфицированных ранах;
  • фолликулите;
  • фурункулезе;
  • пневмонии;
  • бронхите;
  • простатите;
  • цервиците;
  • бактериальном уретрите;
  • ЗППП и т. д.

Показаниями к применению также являются другие инфекционные заболевания. Препарат принимают и в составе комплексного лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, и при других заболеваниях.

Противопоказания

Независимо от формы выпуска есть ограничения на применение препарата. В частности, его не рекомендуется пить при наличии у пациента высокой чувствительности к азитромицину и другим составляющим. В числе других противопоказаний к лекарству:

  • тяжелые печеночные и почечные нарушения;
  • непереносимость фруктозы;
  • дефицит сахарозы;
  • мальабсорбция глюкозо-галактозная.

Под строгим наблюдением врача капсулы и суспензию можно пить при умеренных нарушениях функций почек или печени, гипомагниемии или гипокалиемии, тяжелой сердечной недостаточности или аритмии. Больным сахарным диабетом следует контролировать дозировку с учетом основного диагноза.

Правила приема

В виде капсул препарат принимают по разу в сутки через 2 часа после приема пищи или за час перед этим. Инструкция по применению содержит следующие рекомендации для взрослых:

  • инфекционные поражения верхних и нижних отделов дыхательных путей — по капсуле в течение 3 суток;
  • кожные инфекции и поражения мягких тканей — 2 капсулы в первые сутки, со 2 до 5 дня — по одной;
  • неосложненный уретрит и цервицит — 2 таблетки за один прием однократно;
  • в осложненной форме — 3 раза по 2 таблетки с промежутком в 7 дней;
  • болезнь Лайма — как при кожных инфекциях;
  • язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки — 2 таблетки в течение 3 суток.

Детям от 12 лет рекомендуется принимать средство в виде капсул в дозировке 250 мг. Дозировка рассчитывается по 10 мг на килограмм веса в первые три дня, в последующие дни она может быть сокращена. Если вес ребенка составляет больше 45 кг, то назначается дозировка по аналогии со взрослой.

Для лечения детей младшего возраста средство используется в виде суспензии. Ее следует принимать раз в день до или после еды, как и капсулы. Рекомендуемая дозировка для детей составляет 10 мг на килограмм веса, но не дольше 3 дней.

Если вес составляет менее 10 кг, то назначается суспензия с концентрацией 100 мг на 5 мл. Для взрослых дозировка аналогична капсулам — 500 мг в сутки. Самолечением заниматься нельзя.

Концентрацию препарата и дозировку устанавливает врач в зависимости от возраста ребенка, диагноза и сопутствующих заболеваний.

Чтобы приготовить суспензию, нужно добавить кипяченую или дистиллированную воду во флакон, отмерив нужный ее объем с помощью прилагаемой пипетки. Затем флакон встряхивается до получения однородной массы.

После приготовления суспензия должна храниться в упаковке не больше 5 суток при температуре до 25 градусов, причем замораживать ее запрещено.

Встряхивается флакон перед каждым приемом, для дозировки используется пипетка.

После приема суспензии нужно дать ребенку немного воды, чтобы смыть остатки средства с ротовой полости. Пипетка после приема моется, просушивается и хранится рядом с самим флаконом.

Побочные эффекты и передозировка

Как и другие виды антибиотиков, Азитрокс может вызывать у пациентов ряд побочных действий. Их можно классифицировать таким способом:

  • лимфатическая и кровеносная система — эозинофилия и лимфоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения;
  • нервная система — головные боли и головокружения, бессонница, сонливость, тревожность, судороги и обмороки;
  • органы чувств — нарушения зрения, органов обоняния и слуха, глухота и шум в ушах;
  • сердечно-сосудистая система — ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, понижение артериального давления;
  • пищеварительная система — диарея, боль в животе, тошнота и метеоризм, рвота, запор, гастрит, панкреатит;
  • печень и желчевыводящие пути — гепатит, нарушение работы печени, некроз печени;
  • аллергия — сыпь и зуд, гиперчувствительность, крапивница, анафилактический шок;
  • опорно-двигательная система — артралгия;
  • мочевыделительная система — повышение количества креатинина и мочевины в кровяной плазме, острая недостаточность почек, интерстициальный нефрит.

Кроме перечисленных симптомов у пациента может наблюдаться общая слабость, боли в области груди, отеки, кандидоз, астения и т. д. В случае передозировки может теряться на время слух, появляться диарея, тошнота или рвота. В подобных ситуациях больному дают активированный уголь и проводят симптоматическую терапию отравления.

Особые указания

Перед началом терапии следует изучить особые указания на предмет использования средства и его совместимости с другими лекарствами. Антибиотик во время беременности можно пить лишь в экстренных случаях. Если нужно пройти лечение во время лактации, то ее рекомендуется на время прекратить.

Капсулы и суспензию нельзя принимать во время еды. Если лечение было отменено в связи с высокой чувствительностью к компонентам, то реакции могут сохраняться и требуют отдельной терапии.

Совместимость с другими лекарственными средствами следующая:

  • циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон и другие — их концентрация в плазме повышается и увеличивается токсичность;
  • дигоксин — повышается концентрация;
  • варфарин — может усиливаться антикоагулянтное действие;
  • эрготамин и дигидроэрготамин — усиливается токсическое воздействие;
  • триазолам — усиливается фармакологическое действие этого средства;
  • линкозамин — эффективность азитромицина снижается;
  • хлорамфеникол и тетрациклин — его эффективность повышается;
  • гепарин — совмещение категорически запрещено.

Что касается совместимости с алкоголем, то все препараты данной группы совместно со спиртным применять запрещено. В противном случае могут проявиться побочные явления, а основное заболевание осложнится.

В числе осложнений — токсический гепатит или тяжелая интоксикация организма.

Нужно учитывать, что даже после окончания лечения алкоголь нельзя употреблять еще в течение нескольких дней с целью полного выведения препарата из организма.

Аналоги

Иногда возникает необходимость заменить выписанный препарат другим. Это требуется в том случае, когда у пациента имеется непереносимость компонентов, или если стоимость лекарства очень высокая для него.

Имеются у Азитрокса аналоги дешевле, в их числе:

  • Азитромицин — эти таблетки имеют аналогичное действующее вещество и такие же показания к применению. Что касается противопоказаний, но они тоже почти не отличаются;
  • АзитРус — средство тоже от российского производителя на аналогичной основе. Его назначают при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей, пневмонии в хронической форме, бронхите, ангине, отите и синусите. Осторожно следует принимать при нарушениях работы почек или печени и во время беременности;
  • Зи-фактор — выпускается в виде капсул, в каждой капсуле азитромицин присутствует в дозировке по 250 мг.

Есть и другие аналоги с таким же активным веществом и похожими противопоказаниями. Среди них Хемомицин, Азитрал и Экомед.

Стоимость

Немаловажное значение для многих играет и то, сколько стоит препарат. Цена зависит от формы выпуска и концентрации активного вещества.

В виде капсул на Азитрокс 500 цена составляет в среднем от 200 до 300 рублей в зависимости от количества штук в упаковке (их может быть 2 или 3 штуки), упаковка капсул на 250 мг — примерно 300 рублей.

Что касается порошка для приготовления суспензий, то в объеме 100 мг на 5 мл он будет стоить порядка 200 рублей, а 200 мг на 5 мл — до 300 рублей соответственно.

Чтобы лечение не сопровождалось неприятными симптомами и не вызывало негативных последствий, перед началом приема антибиотика нужно внимательно изучить инструкцию к нему. Азитрокс имеет противопоказания, но по сравнению с другими средствами с похожим действием их не так и много, также он имеет широкий спектр применения.

Отзывы пациентов

Препарат имеет свои особенности. Их обязательно следует учитывать перед началом терапии, также рекомендуется читать отзывы других пациентов, которые они оставляют.

Валерия. Врачи назначали препарат в виде капсул при хроническом тонзиллите. Антибиотик удобен в применении, поскольку курс лечения длится всего три дня. До этого чего только не приходилось пробовать, а пробки в горле вообще не проходили. Эффект длительный, когда заболевание дает опять о себе знать, принимаю курс опять.

Ольга. Когда у меня простуда, то высоки риски того, что она перейдет в синусит, отит или тонзиллит.

Поэтому важно иметь под рукой препарат, который не допустит, чтобы легкое простудное заболевание обратилось чем-то более тяжелым.

Особенно это важно для тех, кто ведет активный образ жизни, и кому некогда «пересиживать» простуду дома. Тогда и помогают антибиотики. Это средство хорошо тем, что курс лечения короткий, а результат виден сразу.

Елена. Моя дочка-школьница заболела ОРВИ, а на его фоне присоединился гнойный фарингит. Педиатр выписал Азитрокс в суспензии. Средство помогло, всего за 5 дней ее состояние улучшилось. Но после приема у нее была диарея, которая быстро прошла. Принимала она средство раз в день за час до еды.

© 2018 – 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

Источник: //MedProstatit.ru/azitroks.html

АЗИТРОКС

Азитрокс 500: состав, показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги, медобоз, назначение, что лечит, цена, где купить, лекарство, противопоказания

Антибиотик группы макролидов – азалид

Действующее вещество

– азитромицин (в форме дигидрата) (azithromycin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы белого цвета №0; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата)250 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин медицинский.

6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №00, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата)500 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность – 37%.

Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.

1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.

Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Дозировка

Азитрокс принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее – по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая доза – 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, – по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза – 3 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут (1 капс.) за 1 прием в течение 3 дней.

Детям старше 12 лет препарат (капс. по 250 мг) назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг.

При лечении erythema migrans у детей доза препарата (капс. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г. Применять Азитрокс в форме капсул по 250 мг следует в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5-й день.

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей – запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (≤1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).

Со стороны половой системы: ≤1% – вагинальный кандидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: ≤1% – нефрит.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

Прочие: повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы: при применении препарата в высоких дозах возможно усиление побочного действия – сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Фармацевтическая несовместимость

Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 2 года.

Описание препарата АЗИТРОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: //health.mail.ru/drug/azithrox/

Азитрокс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Азитрокс 500: состав, показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги, медобоз, назначение, что лечит, цена, где купить, лекарство, противопоказания
Лекарственный препарат Азитрокс обладает широким спектром противомикробной активности. Азитрокс является представителем подгруппы азалидов, входящих в группу макролидов.

Азитромицин – полусинтетическое соединение, содержащее в своей структуре 15-членную макроциклическую структуру, полученную вследствие внесения в 14-членное лактонное кольцо атома азота.

Вследствие такой модификации лактонное кольцо теряет некоторые свойства лактонного, однако приобретает повышенную кислотоустойчивость (в сравнении с эритромицином кислотоустойчивость азитромицина в 300 раз выше).

Препарат в отношении большинства микроорганизмов действует бактериостатически, однако, в отношении некоторых штаммов при условии высоких концентраций действующего вещества препарат может оказывать бактерицидное действие.

Механизм действия заключается в способности молекулы азитромицина вступать в реакцию с 50S субстанцией рибосом, в результате которой происходит изменение последней. Вследствие этой реакции происходит угнетение пептидтранслоказы и нарушение синтеза белков, необходимых для нормального развития и размножения микроорганизмов.

Азитромицин эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных как внутриклеточными возбудителями, так и микроорганизмами, находящимися вне пределов клетки.

Препарат имеет широкий спектр противомикробной активности, в частности азитромицин оказывает бактериостатическое действие в отношении таких штаммов:Грамположительные аэробные микроорганизмы, включая микроорганизмы продуцирующие бета-лактамазы: Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group C, Streptococcus group F, Streptococcus group G Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Campilobacter jejuni, Esherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.Препарат эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных некоторыми анаэробными микроорганизмами, в том числе Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius.Кроме того, к действию азитромицина чувствительны Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Listeria monocitogenes.

К действию препарата нечувствительны штаммы Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae.

Для азитромицина характерна перекрестная резистентность с эритромицином.После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Азитромицин не изменяется под действием кислой среды желудка.

Пик концентрации активного вещества в плазме крови после перорального применения достигается в течение 3 часов. Степень связи с белками плазмы низкая. Биодоступность азитромицина составляет около 37% от принятой дозы. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, создавая в них концентрации, значительно превышающие плазменные.

Высокие концентрации препарата отмечаются в органах дыхательной системы, урогенитального тракта, мягких тканях и коже.

Следует отметить, что концентрации азитромицина в очаге инфекции значительно превышают таковые в здоровых тканях, что связано со способностью препарата накапливаться в лизосомах и высвобождаться в процессе фагоцитоза.

Однако, несмотря на высокое содержание препарата в фагоцитах, он не оказывает значительного воздействия на их функцию. Терапевтически значимые концентрации азитромицина в очаге инфекции отмечаются спустя 5-7 дней после приема последней дозы препарата.

Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов. Элиминация препарата из плазмы крови происходит в два этапа, соответственно период полувыведения препарата равен 15-20 часам в промежутке времени между 8 и 24 часами после приема и 41 час в промежутке времени между 24 и 72 часами после приема.Выводится азитромицин преимущественно печенью, как в неизменном виде, так и виде фармакологически неактивных метаболитов. С мочой выводится не более 6% препарата.

Показания к применению:

Препарат Азитрокс применяют при различных инфекционных заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию азитромицина, в том числе:- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: рожа, инфицированные раны, фолликулит, импетиго, пиодермия, фурункулез;- инфекционные заболевания органов мочеполовой системы: бактериальный цервицит, простатит, цервицит. Препарат применяют также при бактериальном уретрите, в том числе гонорейном уретрите и заболеваниях, передающихся половым путем;- инфекционные заболевания органов дыхательной системы: пневмония, в том числе атипичная, острый и хронический бронхит;- инфекционные заболевания ЛОР-органов: ангина, тонзиллит, фарингит, гайморит, воспаление среднего уха, скарлатина, синусит;- другие инфекционные заболевания: начальная стадия болезни Лайма, комплексное лечения язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированное с Helicobacter Pylori.

Способ применения:

Препарат Азитрокс принимают перорально за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Суточную дозу назначают на 1 прием. Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.Дозы препарата рекомендованные для взрослых:При инфекционных заболеваниях ЛОР-органов и органов дыхательной системы назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 3 дня.При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей назначают препарат в начальной дозе 1000 мг 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней (курсовая доза препарата составляет 3 г).При инфекционных заболеваниях органов мочеполовой системы назначают 1000 мг препарата однократно.Пациентам с I стадией болезни Лайма назначают препарат в начальной дозе 1000 мг 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней (курсовая доза препарата составляет 3 г).

В комплексном лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, которые связаны с Helicobacter pylori, назначают по 1000 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения препаратом Азитрокс 3 дня.

Дозы препарата, рекомендованные для детей старше 12 лет:Доза препарата рассчитывается в зависимости от веса ребенка. Обычно назначают по 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Длительность курса лечения составляет 3 дня.Возможен также прием препарата по такой схеме: первый день – 10 мг/кг массы тела, далее по 5 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней.

Независимо от схемы курсовая доза должна составлять не более 30 мг/кг массы тела.Для лечения I стадии болезни Лайма у детей назначают препарат в начальной дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 10 мг/кг массы тела. Длительность курса лечения 5 дней (курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг массы тела).

Побочные действия:

При применении препарата Азитрокс у пациентов отмечались такие побочные эффекты:- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кардиалгия;- со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, нарушение режима сна и бодрствования, головокружение, нарушение равновесия, тревожность, повышенная утомляемость;

– со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение стула, боли в эпигастральной области, метеоризм, желтуха, нарушение оттока желчи, повышение активности печеночных ферментов, потеря аппетита.

При длительном применении препарата у некоторых пациентов отмечалось развитие кандидомикоза слизистой оболочки полости рта;- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит;- при применении препарата у некоторых пациентов также отмечалось развитие нефрита и вагинального кандидоза.

Противопоказания:

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы макролидов;- нарушение функции печени и/или почек, включая почечную и печеночную недостаточность;- детский возраст до 12 лет;- препарат с осторожностью применяют у пациентов, страдающих аритмией, а также в период беременности и лактации.

Беременность:

Препарат Азитрокс может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в том случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме препарата Азитрокс с антацидными препаратами, содержащими алюминия гидрооксид и магния гидрооксид, а также этиловым спиртом и пищей наблюдается снижение абсорбции азитромицина.Не выявлено изменений протромбинового времени при одновременном применении препарата Азитрокс и варфарина, но следует соблюдать осторожность, назначая эти препараты, так как препараты группы макролидов могут усиливать антикоагуляционный эффект варфарина.При одновременном применении азитромицин способствует увеличению концентраций дигоксина в крови.

Препарат Азитрокс при одновременном применении усиливает токсические эффекты эрготамина и дигидроэрготамина.

За счет угнетения микросомального окисления в печени азитромицин повышает токсичность и плазменные концентрации некоторых препаратов, в том числе: бромокриптин, вальпроевая кислота, терфенадин, теофиллин, карбамазепин, алкалоиды спорыньи, циклоспорин, дизопирамид, фенитоин, гексобарбитал.

Азитромицин при одновременном применении повышает плазменные концентрации триазолама, циклосерина, метилпреднизолона, антикоагулянтов непрямого действия и фелодипина. При одновременном назначении этих препаратов необходимо контролировать концентрации последних в крови и при необходимости корректировать их дозы.

При одновременном применении линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.Тетрациклин и хлорамфеникол при одновременном применении способствуют усилению фармакологических эффектов азитромицина.

Применение азитромицина у пациентов, принимающих пероральные гипогликемические средства, может спровоцировать развитие гипогликемического криза.Азитромицин несовместим с гепарином.

Передозировка:

При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось усиление побочных эффектов, в том числе сильная тошнота, рвота, нарушение стула.

При дальнейшем увеличении дозы отмечалась обратимая потеря слуха.Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Форма выпуска:

Капсулы, содержащие 250мг активного вещества, по 6 штук в блистре. По 1 блистеру в картонной упаковке.Капсулы, содержащие 500мг активного вещества, по 3 штуки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Синонимы:

Азивок, Азитрал, Зитроцин, Сумамед.

Состав:

1 капсула препарата Азитрокс 250 содержит:Азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 250 мг;Вспомогательные вещества.

1 капсула препарата Азитрокс 500 содержит:

Азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 500 мг;

Вспомогательные вещества.

Источник: //www.medcentre24.ru/medikamenty/azitroks.html

ПроПотенцию
Добавить комментарий